パシン
パシンは、複合治療成分を有する抗結核薬であり、結核菌の活動に薬効を有する物質群の一部です。この薬剤の成分には、イソニアジドとパラアミノサリチル酸ナトリウムが含まれています。
複合治療により、結核菌がイソニアジドとストレプトマイシンに慣れるプロセスが遅れ、同時に抗結核薬の効果が強化されます。
適応症 パッシーナ
さまざまな形態の結核(あらゆる局所性)の予防と治療に使用されます。
リリースフォーム
薬効成分は顆粒状で、100gずつ小袋に入っています。容器には小袋1つと、5gを計量できる計量スプーンが付属しています。
薬力学
パラアミノサリチル酸ナトリウムは結核菌に対して殺菌作用を有します。この物質の作用は、ビタミンB9の結合を抑制し、あるいは結核菌の細胞壁成分の合成を抑制します。その結果、結核菌による鉄の吸収が弱まります。
イソニアジドは、活発に増殖する結核性抗酸菌に効果を発揮しますが、他の細菌に対する効果は低いです。結核菌の細胞膜を構成する長鎖ミコール酸の結合を阻害することで作用します。0.03マイクログラム/ミリリットルの濃度で投与すると、結核菌の増殖を抑制します。
さまざまな感染症を引き起こす他の一般的な微生物と比較すると、この薬には顕著な化学療法効果はありません。
薬物動態
薬剤投与後 2 ~ 3 時間で血漿中の有効成分の指標は 50% になります。この結果を達成するための最大時間間隔は 6 時間です。
この物質は、体液(胸水、脳脊髄液、腹水)、臓器組織、そして分泌物(痰、唾液、便)へと高速で移行します。同時に、この薬物は胎盤を通過し、母乳中にも移行します(指標は血漿に類似しています)。両成分とも、約50~70%が24時間以内に尿中に排泄されます。
代謝プロセスは主に肝臓内で、脱水素化とアセチル化(後者は遺伝的要因によって決定される)によって起こる。「遅い」不活化因子と「速い」不活化因子を区別することが可能である。不活化速度は一般的に薬剤の活性に大きな影響を与えないが、「遅い」不活化因子を持つ人は血中イソニアジド濃度が上昇し、毒性作用を発現する可能性が高くなる。
投薬および投与
この薬は他の抗結核薬と併用して投与されます。食前または食後60分以内に服用してください。治療開始前に、細菌の薬剤感受性を調べる必要があります。
服用量はイソニアジドを基準に計算されています。薬箱には、1gごとに目盛りが付いた5g入りの計量スプーンが1本入っています(このスプーン1本には約116.5mgのイソニアジドが含まれており、このスプーン1gには約23.3mgのイソニアジドが含まれています)。
投与量は1日あたり10~15mg/kgの割合で計算されます。1回に0.3g(計量スプーン2.5杯分)までを1日1回服用してください。20~40mg/kgの投与量も可能で、1回に0.9g(計量スプーン7.5杯分)までを週2~3回服用してください。
3 歳以上の子供には、1 日 1 回に 5 mg/kg – 最大 0.3 g (計量スプーン 2.5 杯分相当) の用量が必要です。または、1 日 1 回に 10 mg/kg – 最大 0.9 g (計量スプーン 7.5 杯分相当) の用量を週 2~3 回使用します。
この薬はトマトジュースか牛乳と一緒に服用してください。
体重15kgの子供の場合、1日1回、LS75mg(計量スプーン3/5杯分)を摂取してください。
体重20kgまでのお子様には、1日1回0.1g(小さじ4/5杯)の薬を服用してください。
体重30kgまでの子供の場合:1日1回0.15g(小さじ1杯+約1/5杯)を服用してください。
体重40kgまでのお子様の場合:1日1回、LS0.2g(小さじ1杯+約2/5杯)を服用してください。
体重50kgまでのお子様には、1日1回0.25g(小さじ2杯+約1/5杯)の薬を服用してください。
薬剤に対する強い過敏症がある場合は、投与量を減らす必要があります。
肺結核の治療法。
コースは、通常、以下の 3 つのスキームのいずれかを使用して実施されます。
1. 薬剤は2ヶ月間、毎日または週2~3回使用します。ストレプトマイシンまたはエタンブトールを併用します(結核菌に対する感受性に関して望ましい効果が得られるまで)。
2. ピラジナミド、リファンピシン、エタンブトールまたはストレプトマイシンと併用して、パシンを2週間毎日服用し、その後1.5ヶ月間は週2回服用する。その後、4ヶ月間は週2回服用する。
3. この薬は、ストレプトマイシンまたはエタンブトール、ピラジナミド、リファンピシンと併用して、週 3 回、6 か月間使用されます。
肺外結核の治療法。
基本的な治療モデルは肺結核の治療計画と同様です。肺外病変の治療経過を肺結核ほど注意深くモニタリングする必要はありませんが、臨床データから、6~9ヶ月という短い治療サイクルで必要な結果が得られると結論付けています。
骨結核や粟粒結核、結核性髄膜炎の治療、また小児の治療に関するデータは限られているため、これらの場合には治療を 1 年間継続する必要があります。
予防手順。
予防措置を開始する前に、活動性結核の存在の可能性を除外する必要があります。そのために、放射線学的および細菌学的診断法が使用されます。
体重 30 kg 以上の子供および成人の場合、1 日あたり 0.3 g の物質を 1 回分摂取する必要があります。
体重30 kg未満の小児には、1日1回5 mg/kg(最大0.3 g)を投与してください。予防的治療レジメンを厳守できない場合は、1回10 mg/kg(最大0.9 g/回)を週2回投与してください。この場合、薬剤の使用は医師の監督下で行う必要があります。
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妊娠中に使用する パッシーナ
イソニアジドとして計算した場合、10 mg/kgを超える用量で妊婦に処方することは禁止されています。
副作用 パッシーナ
通常、神経系に悪影響が現れる場合があり、多発神経障害という形で四肢の知覚異常として現れます。この障害は通常、摂取量に依存し、「緩徐な」不活性化因子を持つ人によく見られます。神経系に由来するその他の症状としては、散発的に(平均的な薬用量を服用している場合)視神経の萎縮または神経炎、発作、記憶障害、脳症、精神病などが挙げられ、これらは毒性を有します。てんかん患者は、より頻繁にてんかん発作を経験することがあります。
肝障害には、トランスアミナーゼ値の上昇、高ビリルビン血症を伴うビリルビン血症、黄疸、そしてまれに肝炎が含まれます。これらの副作用は主に治療開始後3ヶ月以内に発現し、自然に消失するため、治療を中止する必要はありません。血清トランスアミナーゼ値が正常範囲の3~5倍に上昇した場合は、治療継続の必要性を慎重に評価する必要があります。高齢患者では、肝臓に関連する陰性症状がより多く発現します。
消化器疾患には、胃の痛みや吐き気を伴う嘔吐が含まれます。
アレルギーの兆候が見られる場合があります - リンパ節腫脹、発熱、発疹(斑状丘疹状、剥脱性、麻痺性または紫斑状)、血管炎。
血液学的症状としては、再生不良性貧血、溶血性貧血、鉄芽球性貧血、無顆粒球症、好酸球増多症、血小板減少症などがあります。
胸部の痛み、動悸、血圧の上昇など、心血管障害が発生する可能性があります。
場合によっては、SLE、月経過多、リウマチ症候群などの疾患が現れるほか、出血傾向や女性化乳房も現れることがあります。
過剰摂取
パシン中毒の場合、多量摂取後0.5~3時間で副作用が現れます。症状としては、吐き気や構音障害を伴う嘔吐、視覚的な幻覚、視覚の混濁、心血管系の抑制、肝機能障害、さらにRDS(過敏性腸症候群)、高血糖、代謝性アシドーシス、多発神経障害、ケトン尿症、昏睡、痙攣などが挙げられます。過剰摂取は、80~150mg/kgを摂取した後に発症します。
胃洗浄と活性炭が用いられる。明らかな中毒症状が認められない患者(服用量が判明している場合)には、パシン1mgに対しピリドキシン1mgを静脈内投与する。中毒を引き起こした服用量が不明な場合は、ピリドキシンの初期投与量として、成人では5mg、小児では80mg/kgを0.5~1時間かけて投与する。
明らかな中毒症状のある患者には、身体の重要な機能をサポートする治療が処方されます。また、ピリドキシンはボーラス投与法(投与量が不明な場合は、成人の場合は5mg、小児の場合は80mg/kg)で3~5分かけて投与されます。投与量が既知の場合は、投与量1mgに対してピリドキシン1mgの割合で投与します。症状の改善が見られない場合は、ピリドキシンを再投与することができます。10gの投与量で十分な場合が多いです。中毒時のピリドキシンの最大許容安全投与量に関する情報はありません。
必要に応じてジアゼパムを使用する場合があります。また、フェニトインを使用する場合もありますが、イソニアジドの代謝を遅らせる可能性があるため、細心の注意を払って使用してください。代謝性アシドーシスを除去するための処置が行われます。患者の状態がコントロールできない場合は、腹膜透析または血液透析が行われることがあります。
他の薬との相互作用
パラアミノサリチル酸ナトリウムは、イソニアジドの血中濃度を上昇させ、一般的な代謝プロセスにおいてイソニアジドと競合するほか、リファンピシンおよびリンコマイシンとともにエリスロマイシンの吸収を阻害します。また、シアノコバラミンの吸収も阻害し、貧血を引き起こす可能性があります。
制酸剤と併用すると、消化管内でのイソニアジドの吸収が減少します。
パシンは他の抗結核薬と併用することができます。
混合感染の場合、この薬はスルホンアミド、広範囲に作用する抗生物質、フルオロキノロンなどの他の抗菌物質と組み合わせて使用されます。
イソニアジドはカルバマゼピンによるジフェニンの生体内変換を阻害するため、併用すると血漿レベルが上昇し、毒性効果が増強されます。
イソニアジドの毒性作用は、MAOI と組み合わせると増強されます。
賞味期限
パシンは医薬品の販売日から36か月間使用できます。
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