ラスタン

ATC分類
薬力学
ソマトトロピン物質は、大腸菌 BL21 (DE3)/pES1-6 の遺伝子組み換え株によって生成される、191 個のアミノ酸残基 (ヒトソマトトロピン) を含む単鎖ポリペプチドです。
ソマトロピンは、タンパク質、脂質、炭水化物の代謝に影響を及ぼす代謝型ホルモンです。成長期の小児において、体内のソマトロピンが欠乏している場合、この物質は骨格の直線的な成長を促進します。
このホルモンは、成人と同様に、小児においても必要な体構造の維持、窒素吸収の改善、脂肪蓄積からの脂質の放出、骨格筋の成長速度の促進に役立ちます。特に体内の脂肪組織はソマトロピンに敏感です。
有効成分は脂肪分解を促進するだけでなく、脂肪組織に蓄積するトリグリセリドの量を減少させます。これに加えて、ソマトロピンはIGF-I因子の血清レベルを上昇させ、IGF-3β-3も同時に上昇させます。
上記の効果に加えて、ソマトロピンには次の特性があります。
- 脂質代謝:LDLに関連する肝伝導体の刺激、ならびに血清中の脂質およびリポタンパク質プロファイルへの影響。ソマトロピン欠乏症患者におけるソマトロピンの使用は、血清中のアポリポタンパク質B型およびLDLの指標を低下させます。さらに、総コレステロール値の低下も期待できます。
- 炭水化物代謝:インスリン値の上昇。空腹時血糖値は通常変化しません。シーハン症候群の小児では空腹時低血糖を呈することがあり、ソマトロピンでこの状態を改善できます。
- 水塩代謝:ソマトロピンの欠乏は、組織液量および血漿指標の減少と関連しています。これらの値は、ソマトロピンの使用後、急速に上昇し始めます。この物質は、リンとともにカリウムとナトリウムの増加も抑制します。
- 骨代謝:この薬剤は骨代謝の活性化を促進します。ソマトロピンホルモンの欠乏が認められる患者や骨粗鬆症患者において、ソマトロピンの長期使用は骨密度の回復を促し、同時に骨ミネラル組成の回復にも役立ちます。
- 身体能力:この薬剤の使用は、筋力だけでなく、身体持久力の向上にも役立ちます。有効成分は心拍出量を増加させる可能性がありますが、そのメカニズムはまだ解明されていません。末梢血管抵抗の低下とある程度関連している可能性があります。
投薬および投与
薬剤は皮下にゆっくりと注射してください。夕方に行うのが最適です。薬剤は1mlの溶媒(放出形態1.3(4 IU)または2.6mg(8 IU))または2mlの溶媒(放出形態5.3(16 IU)または8mg(24 IU))で希釈されます。この手順は、注射器で溶媒を採取し、その後、ストッパーを通して薬剤の入った容器に注入することによって行われます。薬剤が完全に溶解するまで待つ必要があります。ボトルを激しく振らないでください。
投与量は、患者の体重または体表面積、ホルモン欠乏の程度、使用する薬剤の有効性を考慮して個別に選択されます。
成人におけるソマトトロピン欠乏症の是正には、初期用量として1日1回(0.006 mg/kg(または0.018 IU/kg))投与し、その後、薬効を鑑みて0.012 mg/kg(または0.036 IU/kg)を1日1回投与する。高齢者の場合は、投与量を減量する。
小児における成長ホルモン分泌不全による成長障害には、0.025~0.035 mg/kg(または0.07~0.1 IU/kg)または0.7~1 mg/m(または2~3 IU/m²)を1日1回投与する。望ましい効果が得られれば、投与を中止することができる。
治療は診断後できるだけ早く開始し、以下の状態になるまで継続する必要があります。
- 治療中の成長率は2cm/年以下に低下しません。
- 骨端線の成長領域の閉鎖は起こりません。
- 社会的に許容される身長の目安(女子の場合は約155~160cm、男子の場合は約165~170cm)に達しない。
- 骨年齢に達しません(女子の場合約 14 ~ 15 歳、男子の場合約 16 ~ 17 歳)。
STH 欠損症が小児期に発症し、思春期まで続く場合は、身体の完全な発達(骨量および身体構造)が起こるまで治療を継続する必要があります。
ウルリッチ症候群における成長障害。小児における慢性腎不全により成長遅延が生じる。
本剤は0.05 mg/kg(または0.14 IU/kg)または1.4 mg/m(または4.3 IU/m²)の用量で1日1回投与する。成長ダイナミクスが不十分な場合は、用量調整が必要となる場合がある。
妊娠中に使用する ラスタナ
妊娠中または授乳中は本剤の使用は禁止されています(この場合、本剤を使用する必要がある場合には、治療期間中授乳を中止する必要があります)。
禁忌
主な禁忌:
- 腫瘍増殖の症状がある場合は、この薬剤を処方することは禁止されています。ラスタン注射剤の使用を開始する前に、抗腫瘍治療を完了する必要があります。
- 管状骨の閉鎖性骨端線成長領域を有する小児の成長刺激剤として使用しないでください。
- 活動性糖尿病網膜症(前増殖型または増殖型)を患っている人の使用は禁忌です。
- 慢性腎不全の小児における腎移植期間中はソマトロピンの使用を中止する必要がある。
- ソマトロピンは、腹部手術または開胸手術後に急性の形で発症した、生命に極めて危険な状態にある人、または複数の損傷と急性呼吸不全の結果として、使用しないでください。
- 患者が薬剤の有効成分または他の成分に対して不耐性がある場合、使用は禁止されます。
副作用 ラスタナ
このソリューションを使用すると、次の副作用が発生する可能性があります。
- NS 反応: 小児期にソマトロピンと併用した放射線療法を用いて頭部の悪性腫瘍を除去する治療を受けた若者/青年における頭痛、頭蓋内腫瘍 (例: くも膜内皮腫) の発生、頭蓋内圧の上昇、手根管症候群、知覚異常を伴う知覚低下。
- 結合組織、筋肉、骨の構造:管状骨頭の破壊、浮腫症候群、小児における大腿骨頭領域の進行性側弯症または脱臼、関節および筋肉の硬直。四肢の痛みや硬直、関節痛を伴う筋肉痛、けいれん発作、背部痛がみられる場合もあります。ペルテス病または大腿骨頭領域の無菌性壊死は、低身長の人によく見られます。
- 血管系反応:糖尿病網膜症の進行型。
- 内分泌系の反応:耐糖能障害(空腹時高血糖を含む)、およびそれに伴う明らかな糖尿病。甲状腺機能低下症(通常型および潜在性中枢型)、2型糖尿病、女性化乳房、甲状腺中毒症、ならびに早発性乳房が、単独の症例で発生することがある。
- 造血系およびリンパ:白血病の発症(この病状の発生率は、ソマトロピン欠乏症のある小児とない小児で同様である);血清コルチゾール値の低下が観察される可能性がある(おそらく、輸送タンパク質に対するソマトロピンの影響によるもの)。
- 免疫反応:皮膚の発疹、過敏症の一般的な症状、ならびにソマトロピンに対する抗体の産生。
- 腎臓と尿路系:尿路感染症の出現、ならびに血尿の発生。
- 胃腸反応:膵炎、嘔吐、吐き気。
- 視覚器官の反応:視覚障害;
- 注射部位の症状および全身障害:成人では、体液バランスの乱れ(脱力感、末梢浮腫、脚の麻痺など)による症状が最も典型的です。これらの症状は通常、中等度または軽度で、治療開始後数ヶ月以内に発現し、自然に、または薬剤の投与量を減らすことで消失します。これらの反応の発現頻度は、患者の年齢、薬剤投与量に依存し、また、ソマトトロピン欠乏症が発現した年齢と反比例する傾向があります。小児では、このような合併症はまれです。
- ウルリッヒ症候群の子供:呼吸器疾患(中耳炎、インフルエンザ、副鼻腔炎および鼻咽頭炎を伴う扁桃炎)または尿路感染症の発症。
- STH 欠乏症の成人:頭痛、脱力感、背中や手足の痛み(硬直感も)、知覚低下などの症状が現れます。
- 注射部位の症状(脂肪組織の量の変化を含む):処置後の灼熱感または疼痛、発疹および掻痒、出血、結節、色素沈着および線維症を伴う炎症の出現。
まれに筋炎が発生することがあります(ラスタンの成分である防腐剤メタクレゾールの作用による可能性があります)。注射部位に激しい痛みや筋肉痛が現れた場合は、筋炎が原因である可能性があります。このような症状が現れた場合は、ラスタンを、ソマトロピンを含みメタクレゾールを含まない他の薬剤に切り替えてください。その後の治療は、ベネフィット・リスク比を考慮して行われます。
睡眠時無呼吸、不眠症、既存の乾癬症状の悪化、血圧の上昇、ほくろの発生増加などの問題も発生する可能性があります。
他の薬との相互作用
GCSはソマトロピンの薬効を阻害する可能性があります。HRTが必要な場合は、副腎機能不全や成長促進効果の阻害のリスクを防ぐため、投与量と服薬遵守を注意深く監視する必要があります。
ソマトロピンはヘムタンパク質P450(CYP)の活性を刺激する薬剤です。そのため、ヘムタンパク質CYP3Aによって代謝される薬剤の血漿中濃度を低下させ(ひいては薬効を低下させ)、コルチコステロイド、性ホルモン、抗てんかん薬、サイクロセリンなどの薬物の血漿中濃度を低下させる可能性があります。
STHはインスリン抵抗性を引き起こす可能性があるため、糖尿病や耐糖能低下の症状がないか患者を注意深く観察する必要があります。また、ソマトトロピン療法中は、既に糖尿病や耐糖能低下を患っている患者は、状態を注意深く観察する必要があります。
GCSとの併用はソマトロピンの効果を減弱させる可能性があります。ACTH欠乏症の患者は、STHの抑制効果を避けるため、GCSの用量を慎重に選択しながらHRTを受ける必要があります。
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保管条件
ラスタンは直射日光を避け、子供の手の届かない場所に保管してください。凍結は禁止されています。温度は2~8℃です。
賞味期限
ラスタンは製造日から2年以内にご使用ください。調製した溶液は最大15日間保存できます。
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