マキシトロール
マキシトロールは眼科疾患の治療に用いられます。抗菌物質とコルチコステロイドを配合した薬剤です。
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ATC分類
適応症 マキシトロール
本剤は、細菌由来の感染過程（表在性）が既に存在する、または感染過程が発生するリスクがある眼組織の炎症（コルチコステロイドの使用が必要な場合）に適応されます。具体的には、眼瞼結膜または眼球結膜領域、角膜領域、および眼球前部の炎症過程が挙げられます。また、慢性前部ぶどう膜炎、熱傷、放射線火傷、化学火傷、または異物の侵入によって引き起こされる角膜外傷も含まれます。
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リリースフォーム
容量 5 ml の特別なスポイトボトルに入った点眼薬の形で製造されます。
薬力学
マキシトロールは、炎症の兆候を抑制する（GCS 物質のデキサメタゾンによって促進される）という効果と、抗菌効果（2 つの抗生物質（ネオマイシンとポリミキシン B）によって提供される）という効果の 2 つの効果があります。
デキサメタゾンは強力な抗炎症作用を持つ人工GCSです。ポリミキシンBは環状リポペプチドであり、グラム陰性微生物の細胞壁を通過して細胞質膜を破壊します。しかし、グラム陽性微生物に対する活性は低いです。
ネオマイシンは、リボソーム内の合成プロセスとポリペプチド間の結合を阻害することで細菌細胞に作用するアミノグリコシドです。
ポリミキシンBに対する細菌の耐性は染色体レベルで発達し、非常に稀です。このプロセスにおいて非常に重要な要素となるのは、細胞膜のリン脂質の修飾です。
ネオマイシンに対する耐性は、以下のようにいくつかの異なる方法で発生します。
- 微生物細胞内のリボソームサブユニットの変化。
- ネオマイシンの細胞内への移動プロセスの妨害;
- リン酸化、アデニル化、アセチル化のプロセスを通じて酵素を不活性化します。
不活性化酵素の生成を促進する遺伝データは、細菌のプラスミドまたは染色体を介して輸送されます。
本剤に感受性のあるグラム陽性好気性菌：バチルス・シンプレックス、ワックスバチルス、キャベツバチルス、バチルス・プミルス。さらに、コリネバクテリウム・アコレンス、コリネバクテリウム・マクギンレイ、コリネバクテリウム・ボビス、コリネバクテリウム・シュードジフテリティカム、コリネバクテリウム・プロピンクウムにも作用します。さらに、メチシリン感受性の黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）および表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）、さらにブドウ球菌（Staphylococcus capitis）、ブドウ球菌（Staphylococcus warneri）、ブドウ球菌（Staphylococcus pasturi）にも作用します。さらに、本剤はストレプトコッカス・ミュータンス（Streptococcus mutans）にも作用します。
薬剤の作用を受けやすいグラム陰性好気性菌：インフルエンザ菌、肺炎桿菌、モラクセラ・カタラーリス、モラクセラ・ラクナータ、および緑膿菌。
条件付き薬剤耐性細菌種: メチシリン耐性表皮ブドウ球菌、ルグドゥネンシスブドウ球菌およびヒトブドウ球菌。
グラム陽性薬剤耐性好気性菌：エンテロコッカス・フェカリス、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、ストレプトコッカス・ミティス、およびストレプトコッカス・ニューモニエ。
グラム陰性薬剤耐性好気性菌：セラチア属。
マキシトロール耐性嫌気性菌：プロピオニバクテリウムアクネス。
デキサメタゾンは、眼組織によく浸透する中等度の強さの副腎皮質ステロイドです。副腎皮質ステロイドには血管収縮作用と抗炎症作用があり、炎症反応とともに様々な疾患の症状を抑制しますが、疾患そのものを根絶することはほとんどありません。
薬物動態
白内障手術を受けた患者を対象に、デキサメタゾン0.1%を含む懸濁液を局所投与（点眼）した後の効果について研究が行われた。眼液中のデキサメタゾン濃度は2時間かけて最高値（約30 ng/ml）に達し、その後、半減期3時間で減少した。
デキサメタゾンは代謝過程を経て排泄されます。薬剤の約60%は6-β-ヒドロデキサメタゾンとして尿中に排泄されます。尿中には未変化体のデキサメタゾンは存在しません。
半減期は非常に短く、約3～4時間です。
本物質の約77～84%は血清アルブミンによって合成されます。クリアランス速度は0.111～0.225 L/時/kg、分布容積は0.576～1.15 L/kgの範囲で変動します。有効成分を体内に投与した場合、その生物学的利用能は約70%です。
ネオマイシンの薬物動態は他のアミノグリコシドと同様です。
0.5% ネオマイシン硫酸塩軟膏を最大 47.4 g のボランティアの皮膚に塗布し、6 時間放置した後、尿または血清中にネオマイシンは検出されませんでした。
ポリミキシンBは粘膜からの吸収が悪く、この指標は不安定な低値から完全に消失するまで変動します。広範囲の皮膚の火傷や結膜炎による上顎洞の治療後、尿中または血清中にこの物質は検出されません。
投薬および投与
点眼薬は眼科疾患の治療に用いられます。点眼を始める前に、ボトルをよく振ってください。懸濁液とスポイトの先端の汚染を防ぐため、点眼はまぶたやその他の表面に触れないよう注意して行ってください。
成人および高齢患者に使用します。
軽度の病変の治療では、1回の処置につき患眼に1～2滴点眼する必要があります（1日4～6回の処置は可能です）。健康状態が改善するにつれて、点眼頻度は徐々に減らしてください。病状の経過を注意深く観察し、治療を早期に中止しないでください。
病気の進行が重篤な場合は、1 時間ごとに処置 (1 ～ 2 滴) を実施し、炎症プロセスが止まるにつれて徐々に頻度を減らす必要があります。
点眼後は、目をしっかりと閉じるか、鼻涙管閉鎖術を行う必要があります。この方法により、点眼した薬剤の全身吸収が弱まり、全身性副作用のリスクを軽減できます。
他の局所点眼薬と同時に治療する場合は、治療間隔を少なくとも5分間空ける必要があります。この場合、眼軟膏は最後に使用してください。
妊娠中に使用する マキシトロール
妊婦におけるネオマイシン、デキサメタゾン、またはポリミキシン B の使用に関する情報は限られています。
動物実験により、この薬には生殖毒性があることが示されており、そのため、この点眼薬は妊娠中には使用すべきではありません。
禁忌
禁忌には次のようなものがあります:
- 薬剤の有効成分またはその他の成分に対する過敏症。
- 単純ヘルペス角膜炎;
- 牛痘および水痘、ならびに結膜および角膜に影響を与えるその他のウイルス感染プロセス。
- 真菌起源の眼構造の病理;
- 結核菌による眼感染症。
この患者群における薬の有効性と安全性が確立されていないため、小児への使用も禁止されています。
副作用 マキシトロール
臨床試験中の点眼薬の使用により、目の炎症や不快感、角膜炎の出現などの副作用が現れるケースが最も多かった。
その他の副作用:
- 免疫システム：不耐性の症状が現れることはほとんどありません。
- 眼科障害：まれに眼圧の上昇、羞明または散瞳、上眼瞼下垂、眼のかゆみ、疼痛、異物感、眼の腫れや不快感、視力低下、流涙増加、眼充血などが発現した。
デキサメタゾンの使用によって発生し、マキシトロールの使用によって発生する可能性のあるその他の副作用としては、頭痛やめまい、まぶたの縁の鱗状の斑点、結膜炎、味覚障害、角膜びらんおよび乾燥性角結膜炎、視力低下などがあります。
一部の患者は、局所アミノグリコシド系薬剤に対して不耐性を示す場合があります。また、ネオマイシンを局所（眼球内）に塗布すると、皮膚過敏症反応を引き起こす可能性があります。
コルチコステロイドの長期にわたる局所（点眼薬）使用は眼圧を上昇させ、視神経の損傷を引き起こす可能性があります。さらに、視力の低下、視野の狭窄、カップ型白内障の形成につながります。
この薬を他の抗菌薬やコルチコステロイドと併用すると、二次感染の発生を引き起こす可能性があります。
点眼薬にはコルチコステロイドが含まれているため、患者が強膜または角膜の薄化を引き起こす病状にある場合、点眼薬を長期間使用すると穿孔の可能性が高まります。
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他の薬との相互作用
保管条件
点眼薬は小児の手の届かない場所に保管してください。ボトルはしっかりと密封し、立てて保管してください。保管温度は30℃以下で保管してください。凍結させないでください。
賞味期限
マキシトロールは発売日から2年以内にご使用ください。開封後の保存期間は1ヶ月です。
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