ビガフロン
ビガフロンは全身抗菌薬です。
ATC分類
適応症 ビガフロン
この薬は、薬剤に感受性のある細菌の作用によって引き起こされる、感染性および炎症性の疾患に使用されます。
- 喉、耳、呼吸器、表皮および軟部組織、さらに腎臓、腹部臓器および尿路に影響を及ぼす病変。
- 婦人科感染症;
- 淋病、赤痢、骨髄炎、サルモネラ症、さらに敗血症や結核もあります。
また、外科手術前の予防や、免疫力が弱っている人の手術後の感染症の治療にも使用されます。
リリースフォーム
この物質は、0.4%の輸液として、0.05リットル、0.1リットル、または0.2リットルの容量のボトルに充填されて販売されます。また、0.1リットルまたは0.2リットルの容量の容器で販売される場合もあります。
薬力学
トポイソメラーゼIVとDNAジャイレースの活性を低下させることで薬効が発現します。
8-メトキシフルオロキノロンであるガティフロキサシンは、比較的広範囲の微生物(グラム陽性およびグラム陰性)に対して抗菌活性を持っています。
薬物に対する感受性は以下によって示されます:
- グラム陽性細菌:黄色ブドウ球菌および化膿性連鎖球菌を含む肺炎球菌。
- グラム陰性微生物: 肺炎桿菌、大腸菌、インフルエンザ桿菌(β-ラクタマーゼを産生する菌株を含む)、エンテロバクター・クロアカエ、ヘモフィリアス・パラインフルエンザ、モラクセラ・カタラーリス(β-ラクタマーゼを産生する菌株を含む)、および淋菌(このリストにはβ-ラクタマーゼを産生する菌株も含まれる)。
- 非定型病原体:ウレアプラズマ、マイコプラズマ肺炎を伴うクラミドフィラ肺炎、さらにクラミジアトラコマティスおよびレジオネラ肺炎。
以下の細菌は中程度の感受性を示します。
- グラム陽性サブタイプの微生物:ストレプトコッカス・アガラクティエ、ストレプトコッカス・ミリエリ、ストレプトコッカス・ミリエリ、ストレプトコッカス・ミリエ、表皮ブドウ球菌(メチシリン株を含む)およびストレプトコッカス・ディスガラクティエ。さらに、溶血性ブドウ球菌、ヒトブドウ球菌、コーニブドウ球菌、腐生性ブドウ球菌、コッホ桿菌およびジフテリア・コリネバクテリウムを伴うブドウ球菌シミュランス;
- グラム陰性細菌: Klebsiella oxytoca、Proteus mirabilis、Providencia Rettgerii、モルガン菌、Providencia Stewartii、および Enterobacter agglomerans、Enterobacter aerogenes と共存する Proteus、Enterobacter sakazaki、百日咳菌および Enterobacter intermedius。
- 嫌気性菌:フソバクテリア、バクテロイデス・ディスタソニス、バクテロイデス・フラギリス、バクテロイデス・オヴァトゥス、ポルフィロモナス属菌およびテタヨタオミクロン菌、ならびにバクテロイデス・エッゲルティ、ポルフィロモナス・アネロビウスおよびバクテロイデス・ユニフォミス、ポルフィロモナス・アサッカロリチカスおよびプレボテラ、ポルフィロモナス・マグナス、クロストリジウム・パーフリンゲンスおよびプロピオニバクテリアおよびクロストリジウム・ラモサム。
- 非定型形態を有する病原性微生物:レジオネラ・ニューモフィラおよびコクシエラ・バーネッティ。
ヘリコバクター・ピロリ菌と結核菌はガティフロキサシンに感受性があります。
ガティフロキサシンの抗菌作用は、トポイソメラーゼIVとDNAジャイレースを阻害することによって発現します。DNAジャイレースは、微生物のDNA複製に関与する重要な酵素です。また、トポイソメラーゼIVは、微生物の細胞分裂におけるDNA染色体分離プロセスにおいて重要な役割を果たします。
薬物動態
ガティフロキサシンは経口投与後、消化管での吸収率が良好です。本剤のバイオアベイラビリティの絶対値は96%です。血漿中Cmaxは投与後60~120分で記録されます。
血漿内で起こるタンパク質合成は 20% を占めます。
ガティフロキサシンは体組織への浸透性に優れています。その後、様々な体液に高速で分布します。特に、気管支粘膜、肺組織、副鼻腔、肺胞マクロファージ、表皮、分泌物、前立腺組織において高い分布速度が認められます。また、中耳組織、胆汁、唾液、精液、卵巣、子宮、膣、そして子宮筋層および子宮内膜の卵管にも分布します。
その物質は体内で代謝プロセスを経ます。
ガチフロキサシンは腎臓から排泄されます。半減期は7~14時間です。使用方法や投与量によって決まるものではありません。
動物実験では、ガティフロキサシンは合併症なく胎盤を通過し、母乳中にも排泄されることが示されています。
投薬および投与
ビガフロンは、1日1回0.4gの用量で使用されます(CC指標が40ml/分を超える場合)。
慢性気管支炎が悪化した場合は、0.4g(0.1リットル)の物質を1日1回、7〜10日間使用する必要があります。
副鼻腔炎の急性期は、1日1回0.4g(0.1リットル)の薬を10日間服用して治療します。
市中肺炎の場合は、1回0.4g(0.1l)を1日1~2回、1~2週間投与する必要がある。
尿道病変(合併症なし)の場合は、0.4gを1回投与(または0.2gを3日間投与)。合併症を伴う場合は、0.4gを1日1回投与(7~10日間投与)する。
軟部組織を伴う表皮に生じた病変を除去するために、0.2 g の薬剤を 5 ~ 7 日間にわたって投与します。
結核の治療(病状の重症度と形態を考慮)には、1 日 1 回 0.8 g の薬剤の使用が含まれます。
ガティフロキサシンは主に腎臓から排泄されるため、クレアチニンクリアランスが40 ml/分未満の患者および持続携帯型腹膜血液透析を受けている患者では用量調整が必要です。
計画は次のとおりです。最初の投与量は 1 日あたり 0.4 g で、その後は 1 日あたり 0.2 g を使用します。
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妊娠中に使用する ビガフロン
授乳中または妊娠中のビガフロンの使用に関する十分な臨床情報がないため、そのような処方の場合には注意が必要です。胎児への悪影響のリスクよりも女性への潜在的な利益の方が期待される場合にのみ使用する必要があります。
禁忌
主な禁忌:
- 本剤および他のキノロン系薬剤に対する重度の過敏症。
- この薬剤の投与により、心電図上のQT間隔が延長する可能性があるため、そのような心電図症状のある人では使用を避ける必要があります(必要な量の臨床情報が不足しているため)。
- 心筋虚血;
- 顕著な徐脈。
中枢神経系疾患および脳血管の重度の動脈硬化症のある患者には、この薬を非常に慎重に使用する必要があります。これは、この薬が頭蓋内圧の上昇を引き起こし、患者に精神病を引き起こす可能性があるためです。
副作用 ビガフロン
薬剤の使用により、いくつかの副作用が起こる可能性があります。
- 胃腸管の障害:下痢、嘔吐を伴う吐き気、高ビリルビン血症、偽膜性大腸炎が現れることがあります。
- 中枢神経系の機能に影響を及ぼす障害:疲労感、一般的な憂鬱または不安、精神病、頭痛、運動興奮、めまい、睡眠障害。
- アレルギー反応:かゆみ、顔面または声帯周辺の腫れ、光線過敏症、発疹など。
- 造血活動の問題:血小板減少症または白血球減少症、好酸球増多症および無顆粒球症、ならびにASTまたはALT値の上昇。
- 尿路に影響を及ぼす病変:ネフローゼ症候群。さらに、急性期には腎不全が起こることもあります。
- その他の症状:関節痛、頻脈、筋肉痛、そしてこれに伴って血圧低下や視力障害も起こります。
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過剰摂取
ビガフロン中毒の兆候には、嘔吐、運動興奮、頻脈、吐き気、頭痛などがあります。
急性中毒の場合は、薬剤の投与を中止し、必要な水分補給を行う必要があります。また、心電図モニタリングを実施し、対症療法を実施します。
他の薬との相互作用
抗不整脈薬を服用中は本剤の使用は禁止されています。
この薬剤をジゴキシンと一緒に投与すると、ジゴキシン血清濃度が上昇します。
ビガフロンの使用は、間接的な影響で抗凝固剤の特性を強化します。
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保管条件
ビガフロンは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。凍結させないでください。温度は25℃を超えないようにしてください。薬剤は、光が当たる場所に最大3日間保管できます。
賞味期限
ビガフロンは医薬品の製造日から24ヶ月以内に使用してください。
お子様向けアプリケーション
この薬剤の投与により、関節症、軟骨症などの発症を引き起こす可能性があるため、小児科(18歳未満の人)には使用されません。
類似品
この薬の類似薬としては、ガティマック、ガティフロキサシン、オゼリクを含むガフロックス、ガチリン、ガチシンNを含むガティスパンなどがあります。
